Hoy en día disponemos de un amplio arsenal de fármacos con actividad antineoplásica. En las páginas siguientes se exponen los efectos secundarios principales de los quimioterápicos clásicos así como de los nuevos fármacos, dirigidos contra las dianas moleculares.. 

Los quimioterápicos ejercen su acción actuando sobre las células cancerígenas, derivadas de células sanas y que comparten con éstas procesos metabólicos y funcionales, por lo que cualquier fármaco que actué sobre ellas también lo hará en mayor o menor grado sobre todas las demás células del organismo. De ahí que los tratamientos quimioterápicos asocian una serie de efectos más o menos graves, sobre el resto del organismo denominándose efectos tóxicos o secundarios. En la gran mayoría de los casos se trata de efectos citotóxicos, es decir efecto tóxico del fármaco sobre las células sanas.

Las células más afectadas por el efecto citotóxico de la quimioterapia son aquellas que comparten características con las células tumorales, especialmente la multiplicación celular a gran velocidad, como son las de los folículos pilosos, de la médula ósea, el tubo digestivo y el sistema reproductor.

El concepto agente biológico diana-específico, antidiana o target, hace referencia a fármacos que actúan directamente sobre proteínas o mecanismos implicados en la proliferación y crecimiento de las células tumorales. Estas dianas moleculares frente a las que se dirigen los nuevos agentes incluyen una gran variedad de moléculas, entre las que se encuentran: proteínas del ciclo celular, moduladores de apoptosis, moléculas de señalización intracelular, receptores de crecimiento y moléculas implicadas en la capacidad de invasión y en la angiogénesis. Todas ellas constituyen parte fundamental para el desarrollo de la célula tumoral.

Cuando los nuevos agentes diana-específicos se comparan con la quimioterapia tradicional y se estudia su perfil de seguridad, se observa una menor toxicidad debido a que presentan una mayor selectividad por el tejido tumoral que por el tejido sano. Este hecho unido a los resultados positivos de respuesta obtenidos en el tratamiento de los distintos tumores, ha propiciado el amplio desarrollo de estos agentes y su uso, cada vez más frecuente, en la práctica clínica diaria. Aún así, a pesar de la alta selectividad de los nuevos agentes biológicos diana-específicos por las células tumorales, su espectro de toxicidad, el rango de gravedad de ésta y los posibles efectos adversos derivados de un uso prolongado de los mismos aún permanece en estudio, y el manejo de éstos va a precisar, en ocasiones, un abordaje multidisciplinar.

La toxicidad asociada al tratamiento quimioterápico es un aspecto muy importante, principalmente por la influencia negativa que ejerce sobre la calidad de vida de los pacientes, así como el riesgo vital que puede suponer en algunas circunstancias.

Los efectos secundarios producen gran temor en los pacientes, aunque en la mayoría de los casos son más soportables de lo esperado.